吉西他滨碱，化学名为2′,2′-二氟-2′-脱氧胞苷，是一种重要的抗肿瘤药物前体，也是医药中间体非常重要的一种。以下是关于其性质、制备和应用的概述：
性质：
– 吉西他滨碱是水溶性的嘧啶核苷酸类似物，结构中包括一个去氧糖分子和一个嘧啶碱基（胞嘧啶），并且在2’位上有两个氟原子取代，这种结构使其具有良好的抗肿瘤活性。
– 作为一种白色或类白色的结晶性固体，吉西他滨碱在生理条件下不稳定，因此在临床使用时通常以盐酸盐形式——盐酸吉西他滨提供。
制备：
– 吉西他滨的合成过程较为复杂，涉及多个步骤，其中包括对中间体进行特定位置的氟化修饰以及保护基团的引入与脱除等精细有机化学操作。
– 工业生产中，一种常见的策略是通过一系列化学反应合成出稳定且适用于工业化生产的羟基保护物中间体，然后转化为最终的吉西他滨产品。
应用：
– 抗肿瘤治疗：吉西他滨主要应用于多种实体瘤的治疗，如胰腺癌、非小细胞肺癌、膀胱癌、乳腺癌及卵巢癌等。
– 作用机制：吉西他滨进入细胞后，可以被磷酸化为活性核苷酸，并掺入到正在复制的DNA链中，通过抑制DNA合成和修复过程中的核糖核苷酸还原酶，从而阻碍肿瘤细胞增殖。
– 联合疗法：吉西他滨可单独使用，也可与其它化疗药物（如5-FU、顺铂等）或其他疗法（如放疗）联合应用，以增强治疗效果并克服单药耐药性问题。
请注意，实际的制备方法会受到专利保护和技术保密限制，而具体应用则需根据医生的处方和患者的具体情况来决定。
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