司美格鲁肽是降血糖药，也有人用它来减肥、减重。
司美格鲁肽降血糖的作用机制是胰高血糖素样肽1（GLP-1）受体激动剂。这种类型的药物只有皮下注射的剂型。
胰高血糖素样肽是由人体的胃肠道黏膜分泌出的一种“肠促胰素”，它具有抑制胰高血糖素分泌，促进胰岛素分泌的作用。
胰高血糖素样肽1受体激动剂类药物，以葡萄糖浓度依赖的方式，增强人体内胰岛素的分泌，抑制胰高血糖素的分泌，达到调节血糖的目的，所以适用于2型糖尿病的血糖控制.
司美格鲁肽侧链、中间体、辅料值得挖掘。
合成学工艺上：中间体→原料药，＋辅料＝制剂/司美格鲁肽（口服/注射剂）
今天讲一下SNAC辅料：
SNAC（SodiumN-[8-(2-hydroxybenzoyl) amino]caprylate），即8-(2-羟基苯甲酰胺基)辛酸钠，是一种合成的两性水杨酸的N-乙酰化氨基酸衍生物，是目前最先进的肠渗透促进剂(PEs)，被广泛用作口服药物制剂的递送剂。由美国Emisphere公司在20世纪90年代，从众多促渗透剂中筛选出来的高效载体分子。
2014年，美国食品和药物管理局批准了维生素B12口服制剂，首次证明了SNAC是可行的，尽管它是一种医疗食品，但由此也可看出SNAC是使用安全的。
2017年，皮下注射司美格鲁肽获批，成为继杜拉鲁肽之后第二个获批的每周注射一次的GLP-1RA。2019年，口服司美格鲁肽正式获批，而处方中正是加入了SNAC，从而促进了司美格鲁肽的吸收，并且使其免于在胃内被降解。
作为目前最先进的肠渗透促进剂(PEs)，SNAC可以与多肽一同粘附在胃粘膜上，从而促进药物渗透吸收，被广泛用作口服制剂的递送剂。使用SNAC可以开发一些制剂的口服给药途径，促进某些生物利用度差的大分子如胰岛素、肝素或小分子药物的口服吸收，而不会改变它们的化学形式、生物完整性或药理学特性。
司美格鲁肽（一种GLP-1受体激动剂），GLP-1是一种由胃肠道分泌的激素，在进食后被释放到血液中，可以刺激胰岛素分泌、抑制胰高血糖素分泌、延缓胃排空、增加饱腹感等[1]，从而降低血糖水平，能够发挥”按需”降糖，”智能”减重的双重作用。在降糖、减重的双重功效加持下，司美格鲁肽一跃成为现象级“新星”。
2023年5月4日，诺和诺德发布一季度财报，营业收入79亿美元，同比大幅增长27%。净利润29.4亿美元，同比大幅增长39%。司美格鲁肽成为业绩增长的绝对推动力，注射降糖版司美格鲁肽Ozempic销售额29.1亿美元，同比大幅增长63%；口服降糖版司美格鲁肽Rybelsus销售额6.5亿美元，同比大幅增长107%；减肥版司美格鲁肽Wegovy销售额6.8亿美元，同比大幅增长211%。三者相加，司美格鲁肽合计销售额42.4亿美元，预计全年将突破200亿美元。
SNAC与司美格鲁肽分子之天作之合
司美格鲁肽与SNAC之间的结合就像量身定制的一样，迄今为止具有”唯一性”。目前只有SNAC和司美格鲁肽制成了唯一的GLP-1RA口服制剂。
司美格鲁肽片剂在原有司美格鲁肽分子基础上加入了吸收促进剂SNAC，能提高胃内局部pH值，减少胃蛋白酶对司美格鲁肽分子的降解，同时能够促进司美格鲁肽跨细胞转运来实现该分子的胃内吸收[2]。司美格鲁肽片剂得以在生物体胃中短暂的中性酸碱环境被快速吸收入血，且每日一次给药，血药浓度平稳，司美格鲁肽的生物利用度大大增加。
提示:擅自用药有风险,须在医生指导下进行使用,切莫盲目跟风,请选择正确及健康的减肥方式.
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