1. 基础信息
- 化学名称:N-[(9H-芴-9-基甲氧基)羰基]甘氨酰-L-脯氨酸
- CAS号:212651-48-4
- 分子式:C₂₃H₂₂N₂O₅
- 外观:白色固体
- 纯度:≥98%(HPLC),部分供应商可达99%
- 市场价格:约¥456–¥580/克(克级),量产后单价可降至¥1580/5g
2. 核心应用领域
- 多肽药物合成:
- 作为GLP-1/GIP双靶点激动剂替尔泊肽(Tirzepatide)的关键中间体,协同调控胰岛素分泌与血糖平衡;
- 构建胶原蛋白模拟肽(如Pro-Gly重复序列),用于组织工程材料。
- 医药中间体扩展:适用于ACE抑制剂、抗纤维化肽等含脯氨酸结构的多肽链合成。
3. 工艺创新与优势
- 高效制备技术:
- 传统路线:以Fmoc-Gly-OH与Pro-OH缩合,需多次纯化;
- 创新工艺:苏州正济医药提出以Fmoc-Gly-OPFP为起始原料,经缩合、成盐纯化及固化结晶,大幅缩短反应时间并提升原料利用率。
- 质量保障:特有纯化方法(如共沸蒸馏缩合)确保产物稳定性,适配工业化生产。
工艺对比 | 传统方法 | 创新方法(苏州正济) |
反应步骤 | 多步缩合+纯化 | 一步缩合+结晶纯化 |
反应时间 | 较长 | 显著缩短 |
工业化适应性 | 中等 | 高(专利号CN120058835A) |
注:该化合物需避光保存于-20°C(干燥环境),避免消旋化影响肽链立体构型